Wszystkie stałe doustne postacie leków można podzielić na leki konwencjonalne i modyfikowane. Wśród tych ostatnich wyróżniamy: o przedłużnym uwalnianiu, o kontrolowanym uwalnianiu (po podaniu lek w jednostce czasu wydziela się w określonym stężeniu).
Są też tzw. wielofazowe o szybkim i przedłużonym uwalnianiu i inne, np. uwalniające w okrężnicy lub w sposób przedłużony w żołądku. Istnieją również tabletki dojelitowe o przedłużonym działaniu i dojelitowe bez tego efektu, stosowane np. ze względu na drażniący wpływ danej substancji leczniczej na żołądek. Tabletki takie mają ochronę przed wcześniejszą inaktywacją.
Nową postacią leków są również bardzo szybko uwalniające, już w jamie ustnej.
Leki dla leniwych
Czasem mówi się, że leki o przedłużonym działaniu zostały wprowadzone dla leniwych ludzi lub zapominających o zażyciu leku.
Stałe stężenie leku ma utrzymywać substancję leczniczą w organizmie chorego przez 8-12, 24 godziny, a nawet dłużej.
Takie produkty są mniej toksyczne, gdyż zawierają mniejszą sumaryczną dawkę leku podawanego do organizmu w ciągu doby. Tabletka o przedłużonym działaniu zawiera więcej substancji leczniczej niż jednorazowa wielokrotnie podawana. Jednak jest to mniejsza dawka niż skumulowana ilość substancji podawanej kilkakrotnie w ciągu doby. Stąd też ograniczenie wahań stężeń leku we krwi.
Dlaczego ważne jest, by lek działał długo, np. w nadciśnieniu? Najkorzystniejsza postać podania leku to raz na dobę, która zapewnia skuteczność działania 24 godziny i utrzymuje co najmniej 50 proc. maksymalnego działania po upływie tej doby.
U każdego człowieka ciśnienie obniża się fizjologicznie podczas snu, po czym gwałtownie rośnie po przebudzeniu. Teoretycznie osoby uważane za zdrowe najczęściej zapadają na incydenty sercowo-naczyniowe czy naczyniowo- mózgowe w okresie po przebudzeniu.
Jeszcze trudniej zapanować nad ciśnieniem u osoby chorej. Gdyby pacjent przyjął ostatnią dawkę leku krótkodziałającego przed snem, przy porannym incydencie lek nie zadziałałby, gdyż już dawno byłby wydalony z ustroju.
Z lekiem jak z jajkiem
Tabletki ulegające szybkiemu rozpadowi w jamie ustnej według farmakopei europejskiej mają na to maksymalnie do 3 minut. Jednak praktycznie większość z nich rozpada się już po kilkunastu sekundach.
Pierwotnym zamiarem wprowadzenia na rynek tego typu tabletek była potrzeba szybkiego nasycenia i reakcji farmakologicznej. Były to głównie leki stosowane przy wlewach leków przeciwnowotworych, które skutkowały wymiotami, leki przeciwbólowe, przeciwmigrenowe, pierwsze epizody psychotropowe oraz produkty stosowane przeciw depresji.
Okazało się, że mogą być wygodną formą dla leków stosowanych w innych schorzeniach, do zażycia np. w podróży, gdyż nie wymagają popijania. Są również korzystne dla pacjentów mających problem z połknięciem tabletki. Szacunkowo ok. 5 procent pacjentów ma dysfalgię i problemy z połykaniem, dotyczy to szczególnie dzieci i osób starszych.
Obecnie na rynku jest już spora ilość tych tabeletek. Nie wszystkie one wchłaniają się bezpośrednio w jamie ustnej. Część z nich po rozpadzie jest połykana ze śliną i wchłaniana w żołądku do krwioobiegu i dopiero wtedy wywiera swoje działanie.
O czym jeszcze nie wie pacjent? Ponieważ takie leki muszą się szybko rozpaść, ich struktury są bardzo kruche. Dlatego taki lek należy delikatnie wyjąć z blistra i położyć na języku. Wystarczy kropla wody. Leki te nie są raczej wskazane dla osób z tzw. suchymi ustami.
Powlekana przyszłość
Przyszłość leży w tabletach powlekanych, do rozwoju których przyczyniło się wprowadzenie wielocząsteczkowych błonotwórczych polimerów. Skład otoczki powlekającej lek zależy od celu powlekania, np. w drażetkach jest to ochrona przed czynnikami zewnętrznymi.
Otoczki w zależności od celu powlekania mogą mieć różny skład i grubość. Otoczka cukrowa to 30-80 procent masy tabletki, otoczka wielocząsteczkowa stanowi jedynie 2-8 procent masy tabletki.
Obecnie trendem jest rozdrabnanie, czyli tworzenie coraz mniejszych form. Są to tzw. peletki, granulki, globulki, mikrokulki, które mają średnicę 0,5-2 mm.
Otrzymuje się je rozpuszczając lub zawieszając substancję leczniczą w syropie, a następnie powlekając nim granulki cukrowe. Można je następnie otoczkować substancjami powlekającymi, jeśli chcemy by uwolniła substancję w danym przewodzie odcinka pokarmowego.
Peletki o różnej grubości warstwy powlekającej lub różnym stopniu rozpuszczalności w płynach ustrojowych umieszcza się w kapsułce jako opakowaniu leku tzw. wielokompartmentowego.
Kapsułka uwalnia wszyskie substancje np. w żołądku, skąd mogą dalej swobodnie penetrować i działać w poszczególnych odcinkach przewodu pokarmowego.
Takie peletki mogą być również stabletkowane. Ważna jest wtedy znajomość ich konstrukcji. Należy uprzedzić pacjenta czy np. można tabletkę przepołowić.
Uwaga: nie mieszać
Powlekanie stosuje się również do otrzymywania stałych postaci leków o przedłużonym działaniu. W przypadku tabletek dojelitowych podstawowym zadaniem jest zapobieżenie inaktywacji substancji leczniczej w kwaśnym środowisku żołądka. Dzięki temu błony śluzowe żołądka chroni się przed drażniącym działaniem substancji leczniczej np. niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Pacjenci na ogół nie wiedzą, że w przypadku tabletki dojelitowej uwalnianie substancji leczniczej może być opóżnione do dwóch godzin. Taka tabletka przechodzi z żołądka do jelita tylko w trzeciej faziemiędzytrawiennej.
acebooku
