Farmaceuta może poinformować chorego o kupionym przez niego produkcie, chroniąc go w ten sposób przed potencjalnymi działaniami niepożądanymi z powodu nieprawidłowego przyjęcia leku.
Lek składa się z substancji leczniczej i substancji pomocniczych, które nadają tej substancji odpowiednią postać. Drogi podania leku są różne. Najczęściej mamy doczynienia z drogą dojelitową (np. płyny, syropy, tabletki). Leki można także podawać do jam ciała (globulki i czopki), w postaci wziewnej, stosowanej głównie w zapaleniach górnych dróg oddechowych, w formie pozajelitowej, przezskórnej oraz w postaci narządowej terapii celowanej, dotyczącej głównie chorób przeciwnowotworowych.
Wybór drogi podania zależy w głównej mierze od jednostki chorobowej pacjenta. Zaś wybór opracownia technologicznego postaci leku zależy od właściwiości fizykochemicznych substancji leczniczych.
Rewolucja farmakologiczna
Praktycznie do lat 70. XX wieku postęp w dziedzinie medycyny oznaczał wprowadzenie nowej substacji farmakologicznie aktywnej. Jednak często okazywało się, że mimo doskonałych wyników laboratoryjnych badania postaci leku, jego działania farmakologicznego, wejście leku na rynek oznaczało porażkę dla wytwórcy.
Przy masowym stosowaniu leku przez pacjentów okazywało się, że korzyści są względnie małe w porówaniu do działań niepożądanych po tym leku.
Przełom nastąpił w latach 70. ubiegłego wieku wraz z rozwojem farmakokinetyki. Dzięki tej nauce badacze mogli stwierdzić, co dzieje się z substancją leczniczą po podaniu do ustroju. Równocześnie wprowadzono do farmacji wielkocząsteczkowe polimery, głównie polimery błonotwórcze.
Do farmakoterapii zaczęły wchodzić stare związki farmakologicznie aktywne, ale w nowych postaciach, znacznie bezpieczniejszych.
Dostępność biologiczna
Najbardziej wygodną i najczęściej stosowaną postacią leku są nadal tabletki. Powodują to względy terapeutyczne, technologiczne i ekonomiczne.
Lek to związek chemiczny, który podany do ustroju wywiera określone działanie farmakologiczne - zamierzone lub nie. Każdy związek chemiczny ma określone właściwości: rozpuszczalność czy trwałość.
Ma to szczególne znaczenie w sytuacji, gdy lek ma zakres globalny: jest wytwarzany w jednym miejscu, a może być stosowany w innym, o odmiennym klimacie i warunkach.
Wykorzytując właściwości fizykochemiczne danej substancji chemicznej, która staje się lekiem, można tę substancję w postaci tabletek uwalniać w różnych odcinkach przewodu pokarmowego z różną szybkością, np. w policzku, jamie ustnej, żołądku, wykorzystując odczyny ph, które w różnych odcinkach przewodu pokarmowego mają różne wartości.
Efekt kliniczny, który można obserwować po podaniu leku, to efekt końcowy procesu farmakokinetycznego, któremu podlega substancja lecznicza. Aby ten efekt zaistniał, musi zaistnieć faza farmaceutyczna, czyli postać leku po połknięciu musi ulec rozpadowi, by uwolnić substancję leczniczą. Jeśli lek nie rozpadnie się, przejdzie pasażem jelitowym i nie będzie można odczuć sktuków jego działania. Po drugie, substancja lecznicza musi rozpuścić się w płynie ustrojowym.
Przy okazji warto wspomnieć o dostępności biologicznej. Jest to stosunek dawki podanej do wchłoniętej. Ta różnica zawsze jest mniejsza od jedności. Przykładowo przyjęcie 500 miligramów aspiryny oznacza, że do krwioobiegu może zostać wchłonięte 400 miligramów substancji. To jednak wystarczy, by lek wywarł określony efekt farmakologiczny.
Stosowane w osteoporozie bifosfoniany wchłaniają się poniżej 1 procenta. Co jest dla pacjenta korzyste, biorąc pod uwagę toksyczność substancji.
Dylemat rozpuszczania
Nie wszystkie substancje farmakologicznie aktywne są dobrze rozpuszczalne w wodzie. Jednak jest wiele metod, które tę rozpuszczalność zwiększają.
Najprostsza metoda polega na rozdrobnieniu substancji, co powoduje zwiększenie jej powierzchnii i dostęp rozpuszczalnika do cząsteczek.
Ciekawym sposobem jest zastosowanie cyklodekstryn. Są to produkty enzymatycznej degradacji skrobi (alfa, beta i gamma, w zależności od posiadanej liczby cząsteczek).
Cyklodekstryny układają się w postaci wydrążonego pierścienia. W te pierścienie „upycha” się związki trudno rozpuszczalne. Cała taka cząsteczka staje się rozpuszczalna w wodzie.
Metodę stosuje się m.in. w przypadku witaminy A. Substancja rozpuszcza się tylko w tłuszczach, tymczasem na półkach aptek stoją wodne roztwory witaminy A czy E, dzięki m.in. zastosowaniu cyklodekstryn.
Proleki z apteki
Proleki są nieaktywnymi molekułami leków, które po przejściu transformacji w organizmie, stają się lekiem. Są łatwo rozpuszczalne i niejednokrotnie mniej toksyczne. Do proleków zależą m.in. produkty stosowane w nadciśnieniu tętniczym - inhibitory konwertazy angiotensyny (enalapril, peryndopryl, trandolapryl).
Co powinien o tych lekach wiedzieć pacjent, szczególnie o pierwszej dawce? Pierwsza dawka działa z opóżnieniem, ponieważ po przyjęciu musi przejść transformację do leku. Pół biedy, jeśli chodzi o ester, który szybko ulega hydrolizie w środowisku wodnym. Trochę gorzej jeśli ulega metabolizmowi przy udziale izoenzymu cytochromu P450.
Najstarszym prolekiem jest aspiryna. Są nimi także inne leki przeciwbólowe i przeciwzapalne: nabumeton czy ibuprom.
Proleki stosuje się przede wszystkim dla zwiększenia biodostępności. Lek przyjęty wieczorem przechodzi transformację do postaci aktywnej i rano chory powinien obudzić się bez dolegliwości.
Są także stosowane ze względu na powodowanie mniejszych działań niepożądanych, co pokazuje przypadek cyklezonidu, stosowanego w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych.
Stosowane wziewnie glikokortykosteroidy mogą powodować dużo działań niepożądanych, szczególnie te podawane nieprawidłowo w formie inhalacji (np. grzybica jamy ustnej).
Prolek dopiero po podaniu do pęcherzyków płucnych jest transformowany do glikokortykosteroidu i działa jedynie miejscowo.
O modyfikacji czasu działania leków i produktach leczniczych o przedłużonym działaniu w kolejnej części wykładu wygłoszonego przez dr n. farm. Elwirę Telejko, krajowego konsultanta w dziedzinie farmacji aptecznej, podczas konferencji organizowanej przez Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych na temat: "Nowoczesne postacie leków. Teraźniejszość i perspektywy" (Warszawa, 7 września 2011r.).
acebooku
