Dwufunkcyjne leki o podwójnym działaniu? Przykład: sartany + witamina

FARMAKOTERAPIA

Autor: PAP   24-06-2021, 13:02

Dwufunkcyjne leki o podwójnym działaniu? Przykład: sartany + witamina W przypadku sartanów dodanie do leku np. witaminy, aminokwasu lub innego związku aktywnego biologicznie niosłoby ze sobą dodatkowe, korzystne dla organizmu człowieka działanie (fot. Pixabay)

Polska badaczka prowadzi prace nad dwufunkcyjnymi lekami, które miałyby łączyć w sobie siłę tradycyjnej kuracji, z dodatkowym wsparciem. W przypadku sartanów jest to dodanie np. witaminy.

67 ośrodków badawczych na świecie prowadzi badania kliniczne, które mają wykazać skuteczność sartanów w leczeniu COVID-19. W Polsce badania takie prowadzi Marika Turek, laureatka 20. edycji programu stypendialnego L'Oréal-UNESCO Dla Kobiet i Nauki.

Sartany potencjalnie wykorzystane w leczeniu choroby COVID-19?

- Badacze interesują się sartanami w kontekście wspomagania leczenia zakażenia SARS-CoV-2. Sartany regulują ciśnienie poprzez interakcje z układem renina-angiotensyna-aldosteron, gdzie wiążą białko ACE-2. Natomiast w odniesieniu do koronawirusa - powoduje on śmiertelność w związku z rozwojem zespołu ostrej niewydolności oddechowej, w którego to rozwoju układ renina-angiotensyna-aldosteron odgrywa znaczną rolę - wyjaśnia w informacji przekazanej PAP Marika Turek.

Sartany zapobiegają wystąpieniu patologicznych zmian, które następują w wyniku wniknięcia koronawirusa do organizmu, m.in. nie pozwalają na nadmierne kumulowanie się angiotensyny II, która doprowadza do nagromadzenia się płynu w płucach i zapadnięcia się pęcherzyków płucnych. Ponadto przekształcają angiotensynę II do peptydu działającego ochronnie na płuca. Ostatecznie zapobiegają wystąpieniu zespołu ostrej niewydolności oddechowej, która jest główną przyczyną zgonów pacjentów chorych na COVID-19.

Spośród 67 badań klinicznych prowadzonych z użyciem sartanów, 14 zostało już ukończonych, a część z nich została już opublikowana. Wynika z nich, że pierwotne przeznaczenie sartanów może zostać zmienione i mogą być potencjalnie wykorzystane również w leczeniu choroby COVID-19.

Sartany pomagają w rozpuszczalności leków

Marika Turek zwraca uwagę, że badania nad sartanami wiążą się także z ulepszeniem rozpuszczalności leków. Modyfikacja słabo rozpuszczalnych leków, na przykład poprzez ko-krystalizacje i ko-amorfizacje, może pomóc w zwiększeniu ich rozpuszczalności. Techniki te pozwalają na otrzymanie nowej formy leku w postaci krystalicznej (ko-krystalizacja) lub amorficznej (ko-amorfizacja).

Formy te zawierają w swoim składzie lek i dodatkową substancję wspierającą działanie leku. Dzięki temu jest lepiej przyswajalny, a obecność dodatkowych substancji w leku wnosi dodatkową, korzystną funkcję.

Modyfikowanie leków i zmiana pierwotnego przeznaczenia dotychczas zarejestrowanych leków to podejście, które może pomóc w walce z wieloma chorobami. To ważne, ponieważ sartany, oprócz podstawowego zastosowania jako leki przeciwnadciśnieniowe, mogą także być skutecznymi lekami w terapii chorób Parkinsona oraz Alzheimera.

Leki dwufunkcyjne

Marika Turek od 2020 r. jest kierownikiem projektu Preludium 17, w którym stosuje ko-krystalizację i ko-amorfizację w celu otrzymania nowych, nie tylko lepiej rozpuszczalnych, ale też dwufunkcyjnych leków. Leki dwufunkcyjne miałyby łączyć w sobie siłę tradycyjnej kuracji, z dodatkowym wsparciem.

W przypadku sartanów jest to dodanie do leku np. witaminy, aminokwasu lub innego związku aktywnego biologicznie, który niósłby ze sobą dodatkowe, korzystne dla organizmu człowieka działanie. Dodanie drugiego składnika ma na celu przede wszystkim zwiększenie przyswajalności leków, aby w efekcie terapia okazała się o wiele bardziej skuteczna. W przyszłości otrzymane wieloskładnikowe formy stałe leków mogą zostać rozwinięte przez przemysł farmaceutyczny jako nowe dwutorowo działające leki.

Otrzymany w ten sposób lek zawiera w swoim składzie główną substancję czynną (antagonistę receptora angiotensyny II - sartan) oraz dodatkowy składnik, tzw. ko-former, który wykazuje szereg prozdrowotnych właściwości. Takie leki mogłyby nie tylko pomagać w walce z nadciśnieniem, ale też stanowić suplementację innych witamin i składników mineralnych, a przez zwiększoną wchłanialność sprawniej pokrywać ich niedobory w organizmie.

 

Podobał się artykuł? Podziel się!
comments powered by Disqus

POLECAMY W PORTALACH