Receptory kanabinoidowe typu 1 (CB1) pośredniczą w działaniu marihuany na organizm a także rozpoznają produkowane przez nasz organizm endokanabinoidy. Są obecne w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Leki działające na elementy ścieżki sygnałowej z udziałem receptorów CB1 mają właściwości przeciwbólowe.

Niestety poza działaniem na organy obwodowe, większość leków wpływających na CB1 bez problemu przenika przez barierę krew – mózg, wnika do mózgu i wywołuje groźne skutki uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego – m.in. zwiększa ryzyko uzależnienia od alkoholu i narkotyków.

Jak podaje piśmie „Nature Neuroscience", Daniele Piomelli wraz z kolegami z University of California at Irvine i Italian Institute of Technology w Genui opracował potencjalny lek – cząsteczkę, która aktywuje receptory 1 tylko na zewnątrz mózgu i rdzenia kręgowego. Lek o roboczej nazwie URB937 hamuje aktywność enzymu degradującego jeden z endokanabinoidów tzw. anandamid.

Jak wykazali autorzy badań, u szczurów lek podwyższa poziom anandamidu, zwiększa aktywację receptorów CB1 i uśmierza różne rodzaje bólu organów obwodowych. W niewielkiej ilości wnika do mózgu, ale w przeciwieństwie do innych aktywatorów receptorów CB1, jest szybko rozpoznawany i wypompowywany z mózgu przez specjalne cząsteczki transportujące. W związki z tym nie wpływa na degradację anandamidu w mózgu i nie wywołuje efektów ubocznych.

Jak podkreślają naukowcy – URB937 uśmierza ból w zupełnie nowy sposób, inny niż dotychczasowe leki przeciwbólowe i w przyszłości ma szansę stać się bardzo skutecznym i powszechnie stosowanym lekiem w terapii bólu.